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郑州兽药大市场兽药批发市场位置-头孢菌素类与大环内酯类药物联合应用的理论依据

作者:郑州兽药原料批发 日期:2021-01-08 点击:310
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头孢菌素类抗生素属于β-内酰胺类,通过抑制细菌细胞壁的生成而达到杀菌目的,为繁殖期杀菌药。


大环内酯类由链霉菌发酵产生,由14-16元内酯环组成的弱碱性抗生素。通过阻断50s核糖体中肽酰转移酶的活性来抑制病原菌蛋白质的合成,为生长期抑菌药。


传统药理学认为,快速抑菌药(大环内酯类)与繁殖期杀菌药联用,前者可快速抑制病原菌细胞内蛋白质的合成,使得病原菌处于静止状态,会减弱后者的杀菌作用。近年来的实验研究和临床实践可归纳为以下六点,为两类药物联合应用提供理论依据。


1


扩大抗菌谱


临床上大多数是两种或两种以上的病原菌混合感染,头孢菌素类对G+、G-和部分厌氧菌,大环内酯类对大部分G+、部分G-,以及支原体、衣原体、螺旋体等非典型病原体有效。因此两者联用可扩大抗菌谱。


2


体内分布不同


大环内酯类肺组织浓度远高于血药浓度,例如昂乐欣体内吸收后最高可达148倍,14天后也可达97倍;头孢菌素类虽组织穿透力强,体内分布广,但组织浓度低于血药浓度,如硫酸头孢喹肟,吸收后组织浓度约为血药浓度的50%。


3


作用部位不同


头孢菌素类主要在细胞外液中发挥抗菌活性,进入细胞内较少;大环内酯类在各类细胞内有明显蓄积,可用于杀灭细胞内病原菌,如支原体。两类药物作用部位不同,因而药物间发生拮抗作用的可能性很小。


4


针对不同生长期的细菌


头孢菌素类主要杀灭繁殖期细菌,大环内酯类则抑制生长期细菌的繁殖。细菌内毒素是引起全身性炎性综合征或脓毒症的主要原因,头孢菌素类在杀死细菌的同时,促使内毒素从细菌细胞膜上释放出来。研究表明,头孢菌素类单用诱导的细菌内毒素释放量较多,与大环内酯类联用可降低细菌内毒素的释放量,改善临床症状,达到良好的临床效果。


5


用药剂量差异


已研究证实,当头孢菌素类药物达到对机体具有完全保护水平时,对大环内酯类的活性影响不会出现。临床上头孢菌素类药物使用量较大,与大环内酯类合用不会出现拮抗作用。


6


充分发挥药物的特性


大环内酯类药物可在巨噬细胞内聚集,迁徙到感染部位释放,提高抗菌效果。头孢菌素类破坏细菌细胞壁和胞质膜的完整性,影响细菌对药物的主动外排,可维持大环内酯类药物在菌体内较高浓度,有利于杀灭细菌。有些大环内酯类药物(如替米考星、泰万菌素)可促进动物机体免疫功能,如促进NK细胞活性和巨噬细胞增生、吞噬,提高中性粒细胞趋化,更有利于头孢菌素类发挥杀菌作用。(作者:张武林)

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